Антагонисты рецепторов к АДФ: тиенопиридины

Производные тиенопиридина тиклопи-дин и клопидогрель — антагонисты АДФ, приводящие к угнетению агрегации тромбоцитов. Их действие наступает медленнее, чем аспирина. Поэтому в начале лечения используются однократные ударные (нагрузочные) дозы препаратов.

Тиклопи-дин целесообразно применять для лечения больных, которым по каким то причинам не может быть назначен аспирин. Однако часто можно встретить непереносимость самого этого лекарства из-за желудочно-кишечных расстройств или аллергических реакций. Могут развиться нейтропения и тромбоцитопения, поэтому обязательно строгое наблюдение за числом лейкоцитов и тромбоцитов; рекомендуется выполнять клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов и лейкоцитарной формулы через каждые 2 недели на протяжении первых 3 месяцев лечения.
Клопидогрель имеет значительно меньше побочных эффектов, чем тиклопидин. Оба тиено- пиридина (клопидогрель предпочтителен из-за меньшей вероятности возникновения серьезных осложнений) могут быть рекомендованы для неотложного и длительного лечения больных, которые не переносят аспирин, и в сочетании с аспирином для кратковременного лечения пациентов, подвергнутых стентированию КА.
Механизмы антитромбоцитарного действия тиенопиридинов и аспирина различны, поэтому целесообразно комбинировать эти препараты. В крупном, рандомизированном исследовании у больных ОКСБП ST CURE получены указания на большую эффективность длительного применения (до 1 года) сочетания клопи-догреля и аспирина, начатого в первые 24 часа ОКС, по сравнению с приемом одного аспирина для предупреждения осложнений КБС (случаи сердечнососудистой смерти, ИМ, инсульты). Преимущество комбинации аспирин + клопидогрель при ОКС проявлялось уже на протяжении первых суток
применения. Поэтому желательно использовать сочетание аспирина и клопидогреля с самого начала лечения больного с ОКС в случаях, когда не предполагается срочная операция КШ*.

Первая («нагрузочная») доза клопидогреля — 300 мг, последующие — 75 мг 1 раз в сутки. Блокаторы ГП Ilb/IIIa рецепторов тромбоцитов
Активированные IIb/Ша рецепторы тромбоцитов связываются с фибриногеном, образуя соединения между активированными тромбоцитами и приводя к формированию тромбоцитарного тромба. Блокаторы этих рецепторов могут полностью предотвращать образование таких соединений. Эффективность прямых ингибиторов ГП Ilb/IIIa рецепторов изучена у пациентов с ОКС, подвергшихся ЧКВ и вне связи с таким вмешательством. Исследования показали, что препараты этой группы, особенно абциксимаб, высоко эффективны при кратковременном в/в введении у больных с ОКС при процедурах ЧКВ.
Применение тирофибана и эптифиба-тида в комбинации с НФГ в испытаниях, в которых ЧКВ не было обязательным, дало несколько лучшие результаты, чем назначение одного НФГ. Однако в них частота выполнения ЧКВ в острой стадии заболевания была достаточно высокой, и полученные данные во многом объясняются улучшением исходов ЧКВ при одновременном введении бло- каторов ГП ПЬ/Ша. Тем не менее, использование инфузии тирофибана или эптифибатида дополнительно к введению гепарина признается целесообразным у больных с ОКСБП ST при высоком риске осложнений, даже если в комплексном лечении в остром периоде заболевания не планируется ЧКВ. Антагонисты ГП Ilb/IIIa
тромбоцитов и НМГ
Сведения об эффективности антагонистов ГП Ilb/IIIa, в т.ч. при ЧКВ, относятся к их применению одновременно с НФГ. В последнее время появились данные, свидетельствующие о безопасности и эффективности комбинирования этих средств, в частности тирофибана и НМГ. Соответственно, у больного, получающего НМГ, переход на НФГ во время введения тирофибана вне связи с ЧКВ, не обязателен (3.6.2.2.).

<< | >>

↑

Источник: Оганов Р.Г.. Всероссийское научное общество кардиологов Национальные клинические рекомендации. 2009

Еще по теме Антагонисты рецепторов к АДФ: тиенопиридины:

- Кардиология - Физиология человека - Философия здоровья -